曲美替尼（Mekinist） 说明书

（Mekinist） 说明书

通用名称：曲美替尼

商品名称：Mekinist

全部名称：曲美替尼,Mekinist,trametinib

曲美替尼适应症：

作为单药或与达拉非尼联用治疗不可切除的或转移并携带BRAF V600E或V600K基因突变的黑色素瘤患者的治疗。

使用限制：曲美替尼作为单药不适用为接受既往BRAF-抑制剂治疗患者的治疗。

推荐剂量：

曲美替尼的推荐剂量方案是2mg口服每天1次作为单药和与达拉非尼150 mg联用口服每天2次。餐前至少1小时和餐后至少2小时服用达拉非尼。

曲美替尼不良反应：

(1)曲美替尼作为单药常见不良反应(≥20%)包括皮疹，腹泻，和淋巴水肿. 

 (2)曲美替尼与达拉非尼联用最常见不良反应(≥20%)包括发热，畏寒，疲乏，皮疹，恶心，呕吐，腹泻，腹痛，外周性水肿，咳嗽，头痛，关节痛，夜汗，食欲减低，便秘，和肌痛。

警告和注意事项：

（1）新原发恶性病，皮肤和非皮肤：当MEKINIST被使用与dabrafenib联用可能发生。治疗开始前和用治疗，和联合治疗终止后监视患者新恶性病。

（2）出血：接受MEKINIST与dabrafenib联用患者可能发生重大出血事件。监视出血体征和症状。

（3）静脉血栓栓塞：接受MEKINIST与dabrafenib联用患者可能发生深静脉血栓形成和肺栓塞。

（4）心肌病：治疗前，治疗后1个月，其后然后每2至3个月评估LVEF。

（5）眼毒性：对任何视力障碍进行眼科评价。 对视网膜静脉阻塞(RVO)，永久终止MEKINIST。

（6）间质性肺疾病(ILD)：对新和进展性不能解释的肺症状不给MEKINIST。对治疗-相关ILD和肺炎永久终止MEKINIST。

（7）严重发热反应：当MEKINIST被使用与dabrafenib联用时可能发生。

（8）严重皮肤毒性：监视皮肤毒性和继发感染。对不可耐受的2级，和3和4级皮疹尽管中断MEKINIST 3周内不改善终止用药。

（9）高血糖：在预先存在糖尿病和高血糖患者监视血清糖水平。

（10）胚胎胎儿毒性：可能致胎儿危害. 忠告有生殖潜能女性对胎儿风险。

临床试验：

一项162名患者的临床试验结果。曲美替尼临床结果显示，接受联合曲美替尼和达拉菲尼治疗的病人，76%的病人肿瘤缩小或者消失平均时间为10.5个月。相比之下，使用达拉菲尼单独治疗的病人，54%的病人肿瘤缩小或者消失平均时间为5.6个月。