迈吉宁是什么药品？

Mekinist是丝裂原活化的细胞外信号调节激酶1(MEK1)和MEK2激活和MEK1和MEK2激酶活性的可逆性抑制剂。MEK蛋白质是细胞外信号相关激酶(ERK)通路的上游调节器，它促进细胞增殖。BRAF V600E突变导致BRAF通路的组成性激活，其中包括MEK1和MEK2。Trametinib在体外和体外抑制BRAF V600突变-阳性黑色素瘤细胞生长。

2013年5月29日美国FDA批准由葛兰素史克（GlaxoSmithKline, GSK）公司开发的迈吉宁在美国上市，商品名为Mekinist。迈吉宁为口服片剂，可用于治疗伴有BRAF（鼠类肉瘤滤过性毒菌致癌同源体B1基因）V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤，但迈吉宁不建议用于己接受过BRAF抑制剂治疗的患者。 

2014年美国FDA批准MEK抑制剂迈吉宁和BRAF抑制剂达拉菲尼联合治疗BRAF V600E或V600K突变的不可手术或转移性黑色素瘤。该批准是基于一项开放的I/II研究，结果显示：与达拉菲尼单药治疗相比，迈吉宁和达拉菲尼联合治疗能有效提高总体反应率（ORR）。在这项临床研究中，共纳入晚期黑色素瘤患者162例，接受联合和达拉菲尼治疗的病人，76%的病人肿瘤缩小或者消失平均时间为10.5个月。研究人员发现，相比之下，使用达拉菲尼单独治疗的病人，54%的病人肿瘤缩小或者消失平均时间为5.6个月。