Zelboraf是什么药？

由美国基因泰克公司生产的，Zelboraf是一种低分子量口服可吸收的BRAF丝氨酸-苏氨酸激酶抑制剂，其中包括BRAF V600E的某些突变形式。在体外相似浓度下Zelboraf还抑制其它激酶例如CRAF、ARAF、野生型RAF、SRMS、ACK1、MAP4K5和FGR。在BRAF基因突变会引起BRAF蛋白持续激活，导致细胞在没有相关生长因子的刺激下出现细胞持续的增殖；2011年8月份被FDA批准Zelboraf用于治疗晚期转移性或不能切除的黑色素瘤；2012年2月20日，欧盟委员会批准其用于治疗成人BRAF V600突变阳性、经手术不能切除或转移性黑色素瘤。2017年3月，CFDA批准Zelboraf在中国上市，用于BRAF突变的晚期恶性黑色素瘤患者。到目前为止，Zelboraf可用于黑色素瘤的一线、二线治疗及脑转移黑色素瘤治疗。

Zelboraf的推荐剂量为960mg（四片240mg片剂），每日两次。首剂药物应在上午服用，第二剂应在此后约12小时，即晚上服用。每次服药均可随餐或空腹服用。用一杯水送服药物，服药时整片吞下Zelboraf。不应咀嚼或碾碎Zelboraf，建议Zelboraf治疗应持续至疾病进展或发生不可接受的毒性反应；Zelboraf症状性不良药物反应的处理可能需要减低Zelboraf剂量，中断治疗或终止Zelboraf治疗，不建议减低剂量导致剂量低于480 mg。