黑色素瘤治疗用药-泰菲乐

泰菲乐和迈吉宁联合用于治疗BRAF V600突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤。靶向联合治疗，针对BRAFV600突变阳性黑色素瘤的驱动突变靶点，可以使病灶得到快速且显著的缓解，并改善患者的无进展生存 。

泰菲乐（达拉非尼,Tafinlar）是一种强效和选择性BRAF激酶活性抑制剂。迈吉宁®（曲美替尼）是一种可逆的、高选择性MEK1和MEK2激酶活性的变构抑制剂。临床II 期试验提供了 BRAF 抑制剂泰菲乐和 MEK 抑制剂曲美替尼（Mekinst）联合治疗 BRAF V600 突变黑色素瘤脑转移瘤患的缓解情况。

在这项正在进行的研究中，根据存在 BRAF V600E 阳性无症状转移且既往未接受局部脑治疗（队列A，n=76）或既往接受局部治疗（队列B，n=16）或 BRAF V600D/K/R 阳性无症状（队列C，n=16）或有症状（队列D，n=17）性转移且既往接受或未接受局部脑部治疗；

  于 2014年2月至2016年8月期间，从欧洲、北美和澳大利亚32个地点共纳入 125 例黑色素脑转移瘤患者。所有患者每天接受两次150mg的泰菲乐，加上每天一次2mg的曲美替尼。队列 A 的主要终点是颅内缓解。

数据截止时，中位随访为 8.5 个月。队列 A 患者的颅内缓解率为 58%、队列 B 为 56％，队列C为 44％、队列 D 为 59％。4 个队列的中位缓解持续时间为 6.5、7.3、8.3和4.5个月。在所有患者中，3-4 级不良事件发生率为 48％，严重不良事件发生率为 35％。泰菲乐和曲美替尼治疗后出现的最常见的治疗相关严重不良事件为发热（6%）和射血分数降低（4%）。