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帕纳替尼简述

Author: Medicalhalo
Release time: 2025-10-19 11:44:20

(普纳替尼、Ponatinib)是一种激酶抑制剂。帕纳替尼在体外抑制ABL和T315I突变体ABL酪氨酸激酶的活性有IC50浓度分别为0.4和2.0 nM。帕纳替尼抑制另外的激酶在体外的活性有IC50浓度0.1和20 nM间,包括VEGFR,PDGFR,FGFR,EPH受体和激酶的SRC家族,和KIT,RET,TIE2,和FLT3的成员。

帕纳替尼在体外抑制表达天然或突变体BCR-ABL,包括T315I细胞的生存能力。在小鼠中,用治疗当与对照比较时减低表达天然或T315I突变体BCR-ABL肿瘤的大小。

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