白血病患者治疗用药-博舒替尼

博舒替尼(Bosutinib)是一种酪氨酸酶抑制剂，美国辉瑞公司的 Bosulif (博舒替尼)在美国已被批准用于治疗新诊断为 Ph + 慢性粒细胞白血病的患者。博舒替尼(Bosutinib)的推荐用法用量为：（1）500mg，每天一次，与食物同服。（2）如果患者到8周未达到完全血液学反应，或到12周达到了完全血液学反应而没有出现3级不良反应时，可考虑剂量调高至600mg。（3）出现血液学和非血液学毒性反应，应考虑调整剂量。

临床III期BFORE临床试验（NCT02130557）将536例患者按照1∶1随机分配至博舒替尼(Bosutinib)组（n＝268）或伊马替尼组（n＝268；其中3例未治疗）。

随访12个月时，博舒替尼(Bosutinib)组较伊马替尼组表现出更好的分子学反应（MR）和完全细胞遗传学反应（CCyR），并且这些差异在24个月后持续保持。

随访24个月时，两组显现出主要分子学反应（MMR）差异，但更深MR（MR4和MR4.5）的差异不大。与伊马替尼组相比，博舒替尼(Bosutinib)组达到MR和CCyR的时间更短，与12个月时的随访结果一致。

博舒替尼组有6例患者出现加速/急变期转化，伊马替尼组有7例。博舒替尼与伊马替尼治疗有效率分别为71%和66%。随访24个月时，博舒替尼组较伊马替尼组有更高的MMR率。该研究结果支持了博舒替尼在CP-CML一线治疗中的应用。