Tasigna在治疗白血病这方面效果如何？

Tasigna（尼洛替尼）是一种灰白色固体的化学品。Tasigna为抗肿瘤药，临床上主要用于治疗对格列卫（伊马替尼）耐药的慢性粒细胞性白血病。Tasigna是一种新型的靶向肿瘤治疗药物，属于酪氨酸激酶抑制剂，2007年在美国获批上市，2009年在我国获批上市，下面我们一起来了解一下Tasigna在治疗白血病这方面的效果。

Tasigna是一种BCR-ABL激酶抑制剂，可结合并稳定ABL蛋白激酶位点的非活性构象。在体外，Tasigna抑制BCR-ABL激酶介导的鼠科白血病细胞系的增殖和来源于Ph+CML患者的细胞系增殖。在33个检测的突变中，Tasigna（尼洛替尼）能克服32个BCR-ABL激酶突变造成的伊马替尼耐药。由于这种生物化学活性，Tasigna选择性抑制所有CML患者的BCR-ABL细胞系及费城染色体阳性原代白血病细胞增生及诱导细胞凋亡。

在体内，在鼠科BCR-ABL异种移植物模型中，Tasigna能减少肿瘤体积。在CML鼠科模型中，Tasigna作为单药治疗可降低肿瘤负荷，并延长口服给药后的生存期。在推荐的CML治疗剂量条件下口服给药后所达到的浓度范围内，Tasigna对PDGF、Kit、CSF-1R、DDR及Ephrin受体激酶有抑制作用。此外，Tasigna对大多数其他检测的蛋白激酶的影响很小或没有影响，包括Src。

在临床试验中，使用Tasigna（尼洛替尼）治疗后，42%的对格列卫耐药的慢性期费城染色体阳性（Ph+）CML患者会出现异常染色体减少或者消失的情况；而在处于加速期的患者中，也有31%的患者能够获得同样的效果。